同为扩血管药，治疗作用有何大关联？

八十年代上世纪，亚裔 Murad 等研究了衍生物扩充微血管的起到，发现其能使两一个组织内的 cGMP、cAMP 等第二信使剂量降高，但是必须代谢为 NO 后发挥扩微血管起到。

NO-cGMP 信号通路起到的阐述也为泻药剂的研发指引了方向，一方面是降高某一两一个组织内的 NO 剂量而发挥起到，另外一方面是提高某些两一个组织中 cGMP 剂量。本期题目，我们就来讨论在此之前特指的 PDE 肽。

本期题目：同为扩微血管泻药，疗程起到有何大差异？

在此之前特指的 PDE 肽主要有哪几大类？各类的代表者泻药剂分别是什么？

哪一类 PDE 肽可运用于疗程 COPD？

米力农作为 PDE-3 肽，其现像与口服存有何种关系？

西地那非、兴兵地那非同属哪一类 PDE 肽？此类泻药剂在应运用于时均需注意哪些可能就会？

参考解答

1. PDE-3 肽：科林他氯、米力农

（1）科林他氯

促红血球泻药剂，其 CFDA 批准后预防性为运用于间歇性跛行、持续性脑梗死复发 (心源性脑梗死除外)，其他医学应用于参考如持续性 PCI 术后后病症。高口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年龄、疼痛适当增减口服。

基于日本成年人的 CSPSⅡ试验，表明科林他氯在持续性脑卒中方面类似萘，出血性事件的年时有发生率要比萘两组的更为高，但引起的头痛、腹泻、气喘、呕吐和心动过速等更为常见，停用科林他氯的病征数量比停用萘的多。

（2）米力农

正性肌力起到和肠胃泻药剂，其 CFDA 批准后预防性是运用于其他治果欠佳的急慢性结核败血症，其他医学应用于如疗程胸腔手术后时高心排则会。

其现像与口服有关，小口服时主要表现为正性肌力起到，但当口服增大，近到稳定的较大正性肌力现像时，其扩微血管起到也随口服的提高而加强。

超载口服为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的速度静脉滴注维系。较大日口服不超过 1.13 mg/kg。疗程不超过 2 周。预后不LT均需减量及减慢滴注速度。

2. PDE-4 肽：阿罗格林

FDA 批准后名词运用于性疾病红血球增多和真性红细胞增多，减少红血球转化，具有正性肌力和托微血管起到，极易导致液态潴留。作为 PDE3 抑制泻药也能抑制红血球的一个组织起来。与科林他氯、米力农、NSAIDs、促红血球泻药剂等合用可提高时有发生出血的可能就会。

此外，PDE-4 肽还有疗程 COPD 的罗氟司特、科林司特以及疗程银屑病的贝尔司特，在此之前尚从未在中华民族纳斯近克。

3. PDE-5 肽：西地那非、兴兵地那非、他近那非、双嘧近托

（1）西地那非、兴兵地那非、他近那非

此类泻药剂最有名，广泛运用于成人勃起失常的疗程，由于是肠胃剂，也可运用于减少脊柱改型肺脊柱高压（美国 FDA 尚从未批准后将兴兵地那非运用于疗程此预防性）。

这一系列泻药剂禁令与任何形式的酯泻药剂同时应用于。应运用于西地那非后 24 不间断内或应运用于他近那非后 48 不间断内对人应运用于，即使在这些时长阳台之后，可能仍存有过强的致痉挛起到。另外，肺静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常就会被缺失有所区别性疾病脊柱改型肺脊柱高压，而肺肠胃泻药如 PDE5 肽可使 PVOD 病征的心微血管状态很大急转直下，故不推荐此类病征应运用于。

特别注意的是以上特异性的 PDE 肽如阿罗格林、科林他氯对于败血症（HF）病征有潜在有害，要评估可能就会。而 PDE-5 肽对有临界性痉挛和/或高量状态的 HF 病征有应运用于可能就会。

（2）双嘧近托

CFDA 预防性运用于促红血球一个组织起来、持续性病症。此外，尚可运用于持续性脑卒中（与萘合用），运用于华法林的辅助疗程以增强其促栓起到（如 FDA 预防性防止胸腔瓣膜置换术术后病症），以及病症综合症。

PDE-5 肽还有从未在中华民族纳斯近克的疗程疗程冠状脊柱高血压、反败为胜改型哮喘的扎普司特等。

4. 非特异性 PDE 肽：茶碱类泻药剂

作为冠状脊柱扩充剂其依靠慢性高血压的能够在于有促炎、免疫调节及保护措施冠状脊柱的起到。茶碱类对急性心肌梗死、活动性消化出血、从并不需要依靠的诱发病征禁用。而多索茶碱不良反应时有发生率较高，医学耐受性好。

的有

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登